药物代谢与毒理学杂志
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异麦芽糖苷铁 1000 在接受透析治疗的 5 期慢性肾病患者中的药代动力学

Diptesh R Gupta、Derek S Larson、Lars L Thomsen 和 Daniel W Coyne

背景：缺铁性贫血在慢性肾病患者中很常见，静脉补铁是透析患者的首选治疗方法。我们研究了三种剂量（100 mg、200 mg 和 500 mg）异麦芽糖苷铁 1000 在接受透析治疗的 5 期慢性肾病患者中推注的药代动力学、药效学和安全性。方法：这项前瞻性、随机、开放标签的药代动力学研究是在一个中心对 18 名患者进行的。患者以 1:1:1 的比例随机分配，在基线访视时接受单剂量 100 mg、200 mg 或 500 mg 静脉推注（每组 6 名患者）异麦芽糖苷铁 1000。药代动力学、药效学、安全性参数在 7 天内进行了评估，血清铁的增加被用作异麦芽糖苷铁 1000 的替代。结果：血清浓度-时间曲线下面积 (AUC) 的几何平均值呈剂量依赖性增加注射到最后一个可测量数据点、从注射到无穷大的血清浓度-时间曲线下面积（AUC0-t）和最大血清浓度（Cmax），而达到最大浓度的时间（Tmax）随着异麦芽糖苷铁1000剂量的增加而减少。半衰期 (T½) 的几何平均值约为 30 小时，三个剂量的消除速率常数 (Ke) 保持相似。血清铁、转铁蛋白饱和度和血清铁蛋白显着升高，且升高与铁剂量相关。平均血红蛋白没有观察到重大变化，三个剂量的网织红细胞计数、网织红细胞血红蛋白含量、或总铁结合能力。发生了三种不良事件，其中一种是哮喘恶化，被认为可能与治疗有关。结论：异麦芽糖苷铁 1000 的药代动力学特征和给药简便性表明，在该剂量范围内，它是一种方便的铁替代疗法。