新药研究杂志

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国际标准期刊号: 2329-6631

抽象的

防滥用剂型提取物的剪切稀化流变学

大卫·JM、斯里纳特·M 和侯赛因·奥米迪安

处方药滥用已成为全球性的公共卫生问题。特别值得关注的是共同摄入乙醇引起的剂量倾卸效应,导致药物负荷过早快速释放。此外,药物可以被压碎并溶解在乙醇中进行提取,以允许肠胃外给药途径。为了打击这种滥用,制药行业已开始开发具有防滥用作用的剂型。在这项研究中,我们研究了使用锥板流变仪来评估水-酒精混合物中聚环氧乙烷(防滥用剂型中的常见赋形剂)的流变特性。这种聚合物通过在溶剂存在下形成粘性凝胶来防止药物在酒精中快速溶解,从而阻止静脉内滥用。我们的结果表明,水醇溶剂中 2% w/v 聚环氧乙烷表现出非牛顿性质。流变图显示出非线性曲线,其中表观粘度随着剪切速率的增加而降低,并且适合 Herschel-Bulkley 流体模型。在低剪切速率下测试溶液中出现的较大粘度可能会阻碍药物在乙醇中的快速溶解,并且在将产品溶解在水醇溶液中时造成困难。然而,高剪切速率(例如快速混合或针头和注射器中的剪切速率)可能会对溶液中聚环氧乙烷的阻隔能力产生不利影响。在低剪切速率下测试溶液中出现的较大粘度可能会阻碍药物在乙醇中的快速溶解,并且在将产品溶解在水醇溶液中时造成困难。然而,高剪切速率(例如快速混合或针头和注射器中的剪切速率)可能会对溶液中聚环氧乙烷的阻隔能力产生不利影响。在低剪切速率下测试溶液中出现的较大粘度可能会阻碍药物在乙醇中的快速溶解,并且在将产品溶解在水醇溶液中时造成困难。然而,高剪切速率(例如快速混合或针头和注射器中的剪切速率)可能会对溶液中聚环氧乙烷的阻隔能力产生不利影响。

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