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一些2,3-二氢吡唑和噻唑类抗炎抗菌药物的合成及生物学评价

  Abdel-Satar S. Hamad Elgazwy、Ekhlass Nassar 和 Myssoune Y. Zaki

本文描述了两个新型系列 5-(苯并呋喃-2-基)-3-(4-(哌啶-1-基)苯基)- 2,3-二氢吡唑-1-硫代甲酰胺 6 和 1-( 4-(3-(苯并呋喃-2-基)-2-(4-芳基噻唑-2-基)-2,5-二氢-1H-吡唑-5-基)苯基)哌啶8a-d。使用角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿测定和体外筛选所有新合成的目标化合物（3、4、5、6和8a-d）的体内抗炎（AI）活性对两种革兰氏阳性菌和两种革兰氏阴性菌具有抗菌活性。所有八种化合物（3、4、5、6 和 8a-d）在角叉菜胶注射后 3 和 4 小时均表现出一致的优异 AI 活性（≥ 70% 抑制），与标准药物吲哚美辛 (78%) 相当而其余 12 种化合物显示出显着的活性，3 小时后抑制率为 57-75%，4 小时后抑制率为 56-63%。所有测试的化合物均显示出中等的抗菌特性。