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一些强效镇痛剂哌啶衍生物的合成、药理评价和计算机模拟研究

Sumaira Ansari、Sadia Arif、Nousheen Mushtaq、Ahsaan Ahmed、Shamim Akhtar、Rabya Munawar、Huma Naseem、Sadia Meer、Zafar Saied Saify、Muhammad Arif 和 Qurratul-ain Leghari

在本研究中，合成了一些4-哌啶基哌啶（PP）和4-氨基甲基哌啶（AMP）衍生物（PP1-3和AMP4-9）以探索其镇痛潜力。通过体内热（尾部浸没）方法评估的化合物的活性在不同剂量下产生显着的镇痛作用。对接结果解释了合成衍生物良好的结合亲和力以及所有化合物与 mu-阿片受体的潜在相互作用。与标准品（芬太尼、吗啡、哌替啶）相比，合成化合物的药效团模型显示出镇痛活性所需的可能结构特征。在所有 PP1 中，AMP5 和 AMP6 成为有效的镇痛剂。

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