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热熔挤出癸氧喹酯成为下一个针对疟疾肝期的口服药物的可能性

王红星

癸氧喹酯 (DQ) 是一种具有多级抗疟活性的水不溶性药物。最近发布的一份报告描述了如何应用热熔挤出 (HME) 方法制备活性药物成分 (API) DQ 的固体分散体，以提高口服生物利用度。DQ不是使用有机溶剂在聚合物中分散，而是在高温下熔融分散在聚合物赋形剂中，而不改变所有成分的结构。在DQ转化为无定形固体分散体或固溶体之前不可能将DQ悬浮在水或水溶液中。然而，通过HME制备的DQ分散体变成容易悬浮在水溶液中的纳米尺寸颗粒，这表明这种分散体中的药物颗粒可以进入消化道并到达肠道表面进行吸收。希望HME制备的DQ能够进一步开发成片剂制剂。这个想法是为流行地区的人群或前往该地区的旅行者提供片剂药物，以预防疟原虫（P）感染或在早期（肝期）治疗疟疾，使他们免受血液期感染引起的症状。但这个想法行得通吗？这个简短的回顾可能有助于我们更多地了解 DQ。