物理化学与生物物理学杂志
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荧光分光光度法测定几种补骨脂素衍生物的 DNA 结合常数

安德烈·M·巴拉斯、弗朗西斯·P·加斯帕罗*

补骨脂素已用于治疗多种皮肤病，如通过 PUVA（补骨脂素 + UVA）治疗牛皮癣和特应性湿疹，通过 ECP（体外光化学疗法）治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤，最近，还通过 X-PACT（X 射线补骨脂素激活癌症疗法）治疗实体瘤。平面补骨脂素插入或滑动在碱基对之间，当暴露于 UVA 时，会与 DNA 骨架形成光加合物，从而阻止或减缓 DNA 复制。补骨脂素与 DNA 结合的固有能力及其治疗效果增加了人们对这些分子研究的兴趣。几项测量补骨脂素-DNA 结合能力的研究使用了多种光谱技术和不同的实验条件。在本研究中，使用荧光分光光度法在相同的实验条件下测量三种不同的补骨脂素衍生物（6E、AMT 和 8-MOP）的 DNA 结合能力。8-MOP 的结合常数为 0.325 × 10 ⁶ M ^-1 ， AMT 的结合常数为 0.516 × 10 ⁶ M ^{-1，6E的结合常数为 7.30 × 10 6} M ^-1。对这三种补骨脂素的直接比较表明了它们的分子结构对 DNA 结合能力的影响。6E 的结合常数明显较大，使其成为进一步研究癌症治疗潜在应用的更有力的候选药物。