骨研究杂志
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JAK 抑制剂在类风湿性关节炎中的治疗用途

恩里科·法索拉托

托法替尼和巴瑞替尼是第一个获得许可用于治疗 RA 的口服 Janus 激酶 (JAK) 酶抑制剂。Baricitinib 是一种选择性口服 JAK1,2 抑制剂，对 TYK2 具有中等活性，而对 JAK3 活性则低得多。Tofacitinib 是一种选择性 JAK1, 3 抑制剂，对 JAK2 和 TYK2 活性较低。在 RA 领域，这两种药物均已完成全面的 III 期临床研究，并显示出疾病活动性、功能、患者报告的结果以及疾病变化的快速改善。FDA 于 2012 年批准托法替布 5 mg，每日两次，用于治疗对 MTX 不耐受或耐药的个体的 RA。2016年，美国联邦药物管理局批准了一种用于治疗RA的缓释制剂。