药物代谢与毒理学杂志

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国际标准期刊号: 2157-7609

抽象的

多种物种肝微粒体中丙咪嗪的体外内在清除率比较:人、大鼠、小鼠和狗

Jitendra Kumar Singh、Anant Solanki 和 Vikas S. Shirsath

丙咪嗪是著名的三环抗抑郁分子。与任何其他可用的抗抑郁药相比,它被认为是非常有效和有效的。有许多文献报道阐明了丙咪嗪的代谢途径。还有各种报道显示底物和时间对丙咪嗪代谢的影响。这些研究中使用的大多数分析方法是 HPLC 和/或 LC-MS。这些研究还扩展到鉴定负责丙咪嗪代谢的细胞色素 P450 家族的特定亚型,如概述的那样。此外,还报道了基于 LC-MS 的关于丙咪嗪在体外系统(包括人肝微粒体)代谢及其对人口服生物利用度数据的外推的研究。然而,迄今为止,目前还没有关于该分子在小鼠和狗肝微粒体中的系统代谢稳定性的公开报道。本研究的目的是了解丙咪嗪在不同物种(包括人类、Wistar 大鼠、CD1 小鼠和雄性比格犬)肝微粒体中的代谢稳定性。我们还试图概述这四个物种代谢稳定性之间的差异。扫描反应样品以获取与报告的代谢物相对应的特定 m/z 值,从而证实微粒体代谢。我们还试图概述这四个物种代谢稳定性之间的差异。扫描反应样品以获取与报告的代谢物相对应的特定 m/z 值,从而证实微粒体代谢。我们还试图概述这四个物种代谢稳定性之间的差异。扫描反应样品以获取与报告的代谢物相对应的特定 m/z 值,从而证实微粒体代谢。

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