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从Cnidoscolus tehuacanensis Breckon中分离出的醋酸羽扇豆醇的杀利什曼病和抗炎活性

Ma del Carmen Juarez-Vazquez+、Georgina A. Siordia-Reyes+、Mariana Z. Perez-Gonzalez、Karina A. Chavez-Rueda、M. Victoria Legorreta-Haquet、Rocio Nieto-Meneses、Lilian Yepez-Mulia、Martha L. Macias-鲁巴尔卡瓦，M.阿德琳娜·希门尼斯·阿雷兰斯*

Cnidoscolus tehuacanensis是一种地方性药用物种，用于治疗一些炎症性疾病，并生物合成三萜和甾醇，其中羽扇豆醇乙酸酯 (LuAc) 是主要化合物。将其进行生物测定以确定其抗炎和杀利什曼病的潜力。

使用吲哚美辛和保泰松 (PBZ) 作为参考，在急性（12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯 -TPA- 和卡拉胶模型）和慢性炎症模型（用弗洛伊德完全佐剂 -CFA- 诱导）上确定抗炎作用药物。以米替福辛和两性霉素B为对照药，测定墨西哥利什曼原虫前鞭毛体和无鞭毛体的体外杀利什曼原虫活性。

在 TPA 测定中，LuAc 显示 ED ₅₀ =1.79 mg/ear（Ind，ED ₅₀=0.91 mg/ear）并且在卡拉胶模型上，抗炎作用不呈剂量依赖性，在这种情况下，100、150和250 mg/kg的LuAc在5小时时分别显示出43.31、40.22和51.25%的抑制。在 CFA 慢性炎症模型上，LuAc 和 PBZ 组表现出相似的抗炎作用和相似的体重 (BW) 增加，尽管该值低于健康组和 CFA 组。此外，抑制COX-2活性的效果比PBZ稍好，并且LuAc和PBZ组的关节和软组织相对于CFA组没有显示出任何改变。在软组织中，CFA组由于慢性炎症过程而表现出明显的体积增大和白细胞浸润；该组还显示关节处有血窦增生。在肝脏组织学分析中，健康组和LuAc组没有表现出变化，CFA组有轻微的微脓肿和稀少的造血作用，而PBZ组则表现为稀少的脂肪变性。级分（富含 LuAc）和纯 LuAc 的活性低于提取物L. mexicana前鞭毛体。

C. tehuacanesis是 LuAc 的潜在来源。这种天然化合物表现出良好的抗炎活性（与PBZ类似的作用）并且不会引起肝损伤。