药用与香料植物

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开放获取

国际标准期刊号: 2167-0412

抽象的

紫苏衍生化合物介导人 TRPA1 通道活性

阿尔贝托·玛丽亚·卡塔尼奥、尤里·V·鲍勃科夫、伊丽莎白·A·科里、吉廖拉·博尔戈诺沃和安吉拉·巴索利

来自影响体感系统的食用植物的化合物,如紫苏 (L.),以其调味、药理和医疗特性而闻名。然而,人们对它们活动背后的确切机制仍然知之甚少。参与化学感觉的瞬时受体电位 (TRP) 通道可能代表这些化合物的一些主要靶标。使用异源表达系统和钙成像,我们发现许多紫苏衍生化合物 (S-(-)-1,8-p-menthadiene-7-al (紫苏醛,PA);3-(4-甲基- 1-氧代戊基)呋喃(紫苏酮,PK);1,2,4-三甲氧基-5-[(E)-丙-1-烯基]苯(α-细辛醚,ASA)) 以及紫苏 (3-(4-甲氧基-苯基)-1-呋喃-2-基-丙烯酮 (PK-16) 和 3-(4-氯-苯基)-1-呋喃-2 的合成化合物衍生物-yl-丙烯酮 (PK-18)) 能够激活人 TRP 锚蛋白家族通道 (h-TRPA1)。测试的化合物似乎是通道的部分激动剂,其效力顺序(EC50,μM):PK-16(107.7)>PA(160.5)>ASA(210.9)>PK(350)。我们的研究结果提供了对源自果果的化合物的功能特性的重要见解,并揭示了制药、农业和食品工业应用工具设计的新视角。

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