生物化学与药理学：开放获取
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Stephalagine 是一种衍生的阿朴啡生物碱，通过 TRPA1 和 TRPV1 通道调节在小鼠中诱导镇痛作用

卡西娅·R·席尔瓦

缓解疼痛是一项尚未解决的重要医疗需求。因此，人们对寻找新的镇痛剂进行了深入研究。植物来源的生物碱先前已通过调节瞬时受体电位 (TRP) 通道证明了抗伤害作用。本研究旨在研究千金藤碱 (stephalagine) 的抗伤害特性，千金藤碱是一种来自 Annona crassiflora Mart 的巴西稀树草原阿朴啡生物碱。果皮。通过口服和足底内途径对雄性 C57BL/6/J 小鼠给予千金藤碱，并对这些动物进行肉桂醛、辣椒素和福尔马林诱导的伤害性测试以评估伤害性行为，并进行旷场和旋转杆运动测试性能分析。而且，测试了千金藤碱对辣椒素和肉桂醛诱导的脊髓突触体中 Ca2+ 流入的影响。此外，还对千金藤碱的吸收、分布、代谢和中枢神经系统渗透性进行了计算机评估。当通过口服途径（1 mg/kg）给药时，千金藤碱减少了由 TRPV1 激动剂、辣椒素以及 TRPA1 激动剂、肉桂醛和福尔马林引起的自发伤害感受和爪水肿，而不改变动物的运动活动。对千金藤碱的计算机药代动力学特性的预测表明其具有穿过血脑屏障的能力。此外，这种生物碱可减少辣椒素和肉桂醛介导的 Ca2+ 内流，表明可能分别调节 TRPV1 和 TRPA1 通道。一起，