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新型吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物的合成、表征及体外抗肿瘤评价

艾哈迈德·M·埃尔-莫西、穆罕默德·S·埃尔-赛义德、哈马达·S·阿布凯尔

合成了一系列新的3-(甲硫基)-1-苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物。评价了该系列药物对人乳腺癌细胞系MCF7的抗肿瘤活性。与作为参考抗肿瘤药物的阿霉素相比，在 20 种新衍生物中，有 10 种显示出轻度至中度活性。在这个新系列中，N-(2-氯苯基)-2-(3-(甲硫基)-4-氧代-1-苯基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-5(4H)-基)乙酰胺( 13 a) 被发现是最活跃的，IC50 等于 µM。