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度洛西汀纳米乳的脑靶向：体内药代动力学和生物分布研究

Gurpreet Singh、Navleen Kaur Sidhu、Garima Khanna、Amita Sarwal*、Anurag Kuhad

度洛西汀是一种有效的血清素和去甲肾上腺素受体双重再摄取抑制剂。由于广泛的首过代谢，其主要限制是口服生物利用度低且可变。本研究旨在开发一种使用油、表面活性剂和辅助表面活性剂的动力学稳定的纳米乳液，以更好地治疗重度抑郁症。采用水滴定法制备纳米乳液。对所开发的制剂进行了 pH 值、小球尺寸、透射电子显微镜 (TEM)、粘度、透射率的评估，并进一步进行了体内药代动力学和生物分布研究。根据体内实验结果Wistar大鼠药代动力学研究显示，与静脉注射相比，度洛西汀纳米乳鼻内给药脑内的T _max较短。度洛西汀鼻内纳米乳、度洛西汀鼻内溶液和度洛西汀静脉溶液的脑/血比分别为4.42±0.09、2.18±0.14和0.19±0.002。与其他制剂相比，度洛西汀鼻内纳米乳具有更高的药物靶向效率（381%）和直接转运百分比（73.7%），表明其在大脑中的疗效更好。为了研究度洛西汀乳剂在脑中的定位，使用罗丹明-123 (ROD-123) 作为标记物进行了共焦激光扫描显微镜检查。