临床与实验眼科学杂志
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用于拉坦前列素持续眼部递送的脂质体凝胶的开发和体外/体内评价

迪娜·法萨拉、加雷布·M·索利曼和埃哈卜·A·福阿德

目的：治疗青光眼常用的传统滴眼液存在滞留时间短、用药频繁、患者依从性差等问题。这项工作的目的是开发一种基于脂质体的递送系统，用于持续眼部递送拉坦前列素，拉坦前列素是一种常用于治疗青光眼的前列腺素类似物。
方法：将拉坦前列素掺入不同的脂质体中，并使用多种技术对其进行评估。将选定的脂质体掺入不同的凝胶中，并评估其粘度和药物释放动力学。在兔眼体内评估了最佳脂质体凝胶的刺激潜力和降低眼内压的能力。
结果：傅里叶变换红外和差示扫描量热研究证实了药物与囊泡中不同赋形剂之间的相互作用，导致药物包封率≥90%。药物包封率随着药物/脂质比的增加而增加，并且在药物/脂质比为50%时获得~98%的包封率。纳入 Pluronic® F127 凝胶中的囊泡具有持续的药物释放，其中约 45% 的封装药物在 2 天内释放。拉坦前列素脂质体凝胶对兔子的眼睛既没有刺激也没有毒性作用。此外，他们在三天内持续降低了兔子的眼压，这比商业拉坦前列素滴眼液所达到的效果要长得多。
结论：这些结果证实了拉坦前列素脂质体凝胶作为传统滴眼剂的可行替代品的潜力，可安全有效地治疗青光眼。