妇女健康护理杂志
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使用 Franz Skin 有限剂量模型评估 Versabase® 中黄体酮的体外人体皮肤经皮吸收

奥古斯特·S·巴萨尼、丹尼尔·巴诺夫和玛丽亚·卡瓦略

女性可能会受益于激素替代疗法，以缓解不良的更年期症状，如潮热、睡眠中断和疲劳。透皮激素替代疗法是将激素通过皮肤输送到血液中，避免胃肠道药物吸收困难和首过效应。透皮复合药物可以通过改变所使用的激素、各自的浓度和药物的配方来定制，以满足女性的个人需求。制备了两种黄体酮 50 mg/g 的复方药物，如下：VersaBase® 霜中的黄体酮和 VersaBase® 霜凝胶中的黄体酮。本研究的目的是确定两种测试制剂的体外人体皮肤经皮吸收黄体酮的情况。Franz Skin有限剂量模型是用于评估施加到离体皮肤外表面的黄体酮的总吸收、吸收率和皮肤含量的方法。该模型已被证明是研究局部应用药物的经皮吸收和准确预测体内渗透动力学的宝贵工具。皮肤样本是在三名成年白人捐献者死亡后24小时至48小时内获取的，总共准备了17个Franz扩散室进行测试。对于每个测试配方，结果以每个参数的平均值±标准误差的形式呈现。两种测试制剂的经皮吸收率（以平均通量表示）相似，其特征是在剂量施用后约6小时和28小时出现2个峰值，随后通量随时间下降。黄体酮的总吸收和皮肤含量也相似：测试制剂1和2分别为施用剂量的21.6%和21.8%。虽然是在体外，但这些结果表明 VersaBase® 中的黄体酮可能会通过皮肤输送到全身循环中，从而产生全身效应。然后，从业者可以考虑将透皮黄体酮作为更年期妇女可行的给药途径。