生物化学与药理学：开放获取
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白藜芦醇的药理学特性。临床前和临床审查

穆尼奥斯 O、穆尼奥斯 R 和布斯塔曼特 S

白藜芦醇 (Resv) 是一种被广泛研究的分子——截至 2015 年，PubMed 拥有超过 7100 篇关于该主题的出版物。2010 年第一届国际白藜芦醇会议发现没有足够的证据证明建议在人类中长期服用 Resv，这一发现与媒体经常根据其在红酒有益特性中的假定作用而声称的其治疗效果形成鲜明对比以及所谓的法国悖论。然而，自 2010 年起对 Resv 不同制剂进行的药理学研究表明，应审查这些建议。药代动力学储备的特点是药代动力学参数存在较高的个体间变异性。Resv 表现出快速的吸收率，通过人类细胞色素 P 450 和肠道微生物群进行广泛的系统前代谢。其代谢主要产生结合产物，其生物活性仍在讨论中。它也被肾脏迅速清除。最后，Resv 的估计生物利用度约为口服剂量的 1%。临床试验表明，Resv 似乎对内皮功能障碍具有治疗作用，这与表明 Resv 刺激 eNOS 酶的体外观察结果一致。在较大剂量下未观察到从等于或小于 20 mg/天的 Resv 剂量获得的炎症标志物和 CRP 降低，这意味着密封行为。Resv 还被证明可以通过降低氧化 LDL 和 ApoB 水平来降低 LDL 胆固醇导致动脉粥样硬化的可能性，从而减少动脉粥样硬化形成。Resv 是一种耐受性良好的化合物；短期临床试验表明，频繁出现胃肠道不适或只有在服用高剂量时才能自行缓解腹泻。