营养与食品科学杂志
开放获取

抽象的

公共卫生 2020：用于控制抗生素输送的静电纺丝纤维

伊恩·S·布拉格布鲁

我们正在研究多层静电纺丝基质中抗生素的受控释放。

本研究的目的是研究多层静电纺丝微纳米纤维作为可控药物输送装置的设计和应用，这是现代药物设计的重要途径。

许多电纺聚己内酯 (PCL) 和聚(乙烯-醋酸乙烯酯 (PEVA)) 的配方已被设计、制备成微纳米纤维层，并测定了临床上有用的抗生素四环素 (Tet) HCl 的控制释放Tet HCl 也被选为模型药物，具有良好的紫外发色团，能够发出荧光，但稳定性有限。

Tet HCl 被成功掺入（基本上以 3% w/w 定量）并从多层电纺基质中实现受控释放。Tet HCl 释放测试通过完全浸入法在加热至 37°C 的 Tris 或 PBS 中的 2×2 cm 方形电纺纤维垫上进行。每层中含有 Tet HCl 的 PCL/PEVA/PCL 制剂具有较大的初始（突发）释放，随后是持续释放。在两层配方中添加第三层导致释放持续 6 天至 15 天以上。Tet 化学稳定性（如 UV 和 NMR 所示）或生物活性（如改良的 Kirby-Bauer 圆盘测定所示）没有可检测到的损失。使用 Tet HCl 敏感细菌，金黄色葡萄球菌 (ATCC 25,923)，

静电纺丝为微纳米纤维层中的 PCL/PEVA/PCL 聚合物提供了良好的 Tet HCl 封装效率，这些聚合物表现出持续的抗生素释放，并可能在药物释放伤口敷料中得到应用。

静电纺丝是一种用于制造连续纳米纤维的古老技术，其结构相对简单。然而，近年来，它因其在生物医学和其他纳米技术应用中的潜力而备受关注。其固有的高表面积体积比、易于操作和成本效益都是其生物医学应用的有吸引力的特征。将药物负载到亲水性纤维中的静电纺丝对于提高难溶性药物的溶解度和生物分散性尤其重要。利用该技术生产用于药物口腔吸收的立即溶解制剂，以实现药物快速吸收并避免首过代谢或胃液中的降解。用于局部输送抗肿瘤药物、抗菌药物等的系统 也可以通过静电纺丝来开发。随着同轴静电纺丝等静电纺丝技术的发展以及材料种类丰富（包括天然、合成和半合成聚合物）的出现，多种药物已被静电纺丝成直径和形态可控的超细纤维。先进的静电纺丝装置可以生产亲水性药物的输送系统，包括蛋白质和 DNA 等大分子。

本文总结了静电纺丝系统配置的改进和工艺参数对纤维的影响，及其在药物输送中的应用，包括载体材料、负载药物及其释放动力学，并阐述了其在局部化疗中的应用。迄今为止，大多数关于抗菌剂、药物（精神活性药物、抗肿瘤药物等）释放的研究都是在体外进行的。在体内，在考虑任何临床营销之前，需要进行深入的系统研究，特别是体内药物释放动力学和动力学的研究；药物剂量和释放动力学对治疗效果和释放药物的生物分布的影响。需要对聚合物载体的毒性作用以及分布和消除过程进行完整的研究。许多药物已被装载到纳米纤维中，但这些研究仅限于纳米纤维的装载和表征。据观察，缺乏正确的剂量是大多数文章中的常见问题。可以得出结论，这个缺点是静电纺丝的更大弱点：很难将所需浓度负载到纳米纤维中以用于人类临床研究的最终目的。

本综述建议继续研究以优化感兴趣的药物与纳米纤维的结合，但考虑到患者对给药形式的接受程度，还需要进一步的临床研究。大规模生产载药电纺垫也是一个必须考虑的问题。

最后，可以说，静电纺丝已被证明在多种生物医学应用中是有效的，并且将继续对其不同用途进行研究，因为它的多功能性、成本效益、易于使用且易于在任何研究设施中制造，甚至经济支持度低。