药物代谢与毒理学杂志
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吩噻嗪染料（乙酸硫堇、Azure A 和 Azure B）与小牛胸腺 DNA 结合相互作用的光谱研究

莫汉·库马尔、马希玛·考希克、斯瓦蒂·乔杜里和什里坎特·库克雷蒂

DNA 的双螺旋结构为配体或蛋白质的相互作用提供了各种结合位点。使用小沟、大沟和穿插的相互作用是DNA-配体相互作用的主要结合机制类型。吸收强度的降低以及红移表明染料嵌入 DNA 碱基对的结合模式。在本研究中，使用紫外-可见光、荧光、圆二色性 (CD) 和紫外-热变性光谱研究了生理缓冲液 (pH 7.4) 中吩噻嗪染料与小牛胸腺 DNA (ctDNA) 的相互作用。借助荧光光谱法计算不同温度下的结合常数。CD 信号表明 B 型 DNA 在与染料结合后可能会变得更加紧凑。还，观察到诱导圆二色性，这证实了染料-DNA 复合物的形成。ctDNA Tm 的增加证实了与染料结合后 DNA 双螺旋的稳定性。根据热熔解曲线，发现与其他两种染料相比，乙酸硫堇最有希望稳定 DNA 双螺旋。此外，通过荧光计算的结合常数与热熔解分析一致。这些结果表明染料和 DNA 之间的嵌入结合模式。发现染料与 DNA 的结合亲和力顺序为醋酸硫堇 > 天蓝色 A > 天蓝色 B。这些初步研究有助于我们了解各种类型的 DNA 配体相互作用，并为设计新的更有效的药物提供线索。