纳米医学与生物治疗发现杂志
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由 DEAE-葡聚糖-MMA 共聚物-紫杉醇复合物组成的纳米颗粒体内和体外超分子靶向 B16F10 黑色素瘤细胞

Yuki Eshita、Rui-Cheng Ji、Masayasu Onishi、Lucky Ronald Runtuwene、Kaori Noguchi、Takashi Kobayashi、Masaaki Mizuno、Jun Yoshida、Naoji Kubota 和 Yasuhiko Onishi

以PTX为客体，DDMC为主体，得到DEAE-葡聚糖-MMA共聚物(DDMC)-紫杉醇(PTX)复合物。所得的 DDMC/PTX 复合物纳米颗粒直径为 50-300 nm，并被证实可用作抗癌药物，在水中形成稳定的聚合物胶束。采用生存曲线分析观察B16F10黑色素瘤细胞对紫杉醇的耐药情况。另一方面，黑色素瘤细胞对DDMC/PTX复合物不存在耐药性。DDMC/PTX 复合物在体外表现出优于单独紫杉醇的抗癌活性。使用 Michaelis-Menten 动力学测定细胞死亡率，因为 DDMC/PTX 复合物促进微管蛋白的变构超分子反应。DDMC/PTX 复合物在小鼠皮肤体内表现出比单独紫杉醇非常优异的抗癌活性。盐水组、PTX组、DDMC/PTX4（粒径50 nm）和DDMC/PTX5（粒径290 nm）组的中位生存时间（MST）分别为120小时（T/C，1.0）、176小时（T/C） ，1.46）、328小时（T/C，2.73）和280小时（T/C，2.33）。从该结果可以推断PTX组和DDMC/PTX处理的​​小鼠组对黑色素瘤细胞的化疗效果不同。从我们的结果来看，DDMC/PTX复合物在细胞中没有被广泛降解，并且作为完整的超分子抗癌剂取得了良好的功效。DDMC/PTX 复合物表现出抗黑色素瘤细胞的高反应性和特异性，这取决于其超分子设施。DDMC/PTX复合物代表了完整超分子的功效，例如具有底物选择性的人工酶。