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CDK4/6 抑制剂药物 Palbociclib、Ribociclib 和 Abemaciclib 生产路线的综合评价

帕万·库马尔

Palbociclib、Ribociclib 和 Abemaciclib 属于 CDK4 和 CDK6 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。本文综述了有关这些 CDK4/6 抑制剂的合成路线和最终多晶型的专利和非专利期刊。Palbociclib（PD0332991、Ibrance® ^）、Ribociclib（LEE011、Kisqali® ^）和 Abemaciclib（LY2835219、Bemaciclib、Verzenio® ^））是被批准作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（CDK4/6）的药物，用于治疗某些类型的乳腺癌。其他报道的 CDK4/6 抑制剂是 Trilaciclib (G1T28)，仍处于 2 期临床试验中。该药物Ribociclib于2017年3月13日获得美国FDA批准，Palbociclib于2017年3月31日获得美国FDA批准，Abemaciclib于2017年9月28日获得美国FDA批准。