热力学与催化杂志
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抽象的

部分激动功效的热力学定义：I 显式激动剂和拮抗剂复合物的浓度反应理论

肯尼思·J·布罗德利、肖恩·C·赛克斯和罗宾·H·戴维斯

部分激动剂的药理学特征，即其结合和功效，在这里被调换，以更深入地了解必需的激动剂和拮抗剂结合复合物的结合模式。功效与总体结合的简单比例关系定义了激动剂和拮抗剂结合常数。这种描述的优点在于通过简单的温度变化确定各个配合物的热力学曲线。激动剂和拮抗剂复合物之间的焓差成为功效（单独的 e）、热力学比例比 e/(1-e) 的函数，直接产生该值。两个结合配体构象异构体复合物的浓度响应理论，使用布莱克和莱夫激动模型的简单改编来检查其中一种产生激动剂反应的情况。选择了选定的组织反应，即豚鼠右心房的变时性，由单一受体（在正常信号放大条件下的β1-肾上腺素能受体）主导。变时性响应准确地遵循双曲线剂量响应形式，这是模型适用性的条件，并且以 30.0°C 时的成分曲线为例。发现精度足以评估各个配合物在 15°C 温度范围内的热力学。在第二篇论文中。变时性响应准确地遵循双曲线剂量响应形式，这是模型适用性的条件，并且以 30.0°C 时的成分曲线为例。发现精度足以评估各个配合物在 15°C 温度范围内的热力学。在第二篇论文中。变时性响应准确地遵循双曲线剂量响应形式，这是模型适用性的条件，并且以 30.0°C 为例说明了成分分布。发现精度足以评估各个配合物在 15°C 温度范围内的热力学。在第二篇论文中。