糖类组学与脂质组学杂志
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新型N-(4-苯甲酰基苯基)吡咯-2-甲酰胺衍生物的合成及降血脂特性

塔里克·阿尔-奇里姆

高脂血症与动脉粥样硬化和冠心病的发展有关。我们合成了两种新型吡咯甲酰胺衍生物N-(4-苯甲酰苯基)-4-溴-2,5-二氢-1H-吡咯-2甲酰胺(1)和4-氨基-N-(4-苯甲酰苯基)-1-甲基-1H-吡咯-2甲酰胺(2)并测试它们作为抗高血脂剂。使用IR和NMR对合成的化合物进行了表征。化合物1和2的生物学评价表明，化合物1显着降低血浆中TG、LDL-C和TC，并轻度升高HDL-C。相反，与 1 相比，化合物 2 的效力似乎较低；它中度降低 TG、LDL-C 和 TC，轻度升高 HDL-C。NH 吡咯介导 1 与目标蛋白骨架的氢键相互作用，这对应于 1 的高效能。2 的较低活性证实氢键的存在对于诱导高活性至关重要。这项工作的发现表明，该支架可能有望作为未来工作的降血脂剂。